Young Vets Group

داروهای ضدانعقاد ، ضدپلاکت و شکننده فیبرین
بندآمدگی طبیعی خونریزی
وقتی که یک رگ خونی کوچک صدمه می‌بیند، خونریزی از طریق اسپازم رگ، تشکیل توده پلاکت، و تشکیل یک لخته فیبرین ممانعت می‌شود. پس از اینکه رگ ترمیم گردید لخته از طریق عمل شکستن فیبرین برداشته می‌شود…

تشکیل لخته پاتولوژیک
فرآیندهایی که منجربه تشکیل لخته و آمبولی می‌شوند پیچیده بوده و به طور کامل درک نشده‌اند…
آترواسکلروز و سایر اختلالاتی که بر اندوتلیوم عروقی اثر می‌گذارند ممکن است به عنوان محرک برای به هم رسیدن پلاکتها و انعقاد خون در شریانها عمل نمایند. جمع شدن خون وریدی، جریان خون آهسته، و التهاب ورید ممکن است باعث چسبندگی نامناسب پلاکتها و انعقاد در عروق گردد. تجمع پلاکتها به نظر می‌رسد که نقش مهمتری در ایجاد لخته سرخرگی(لخته سفید) داشته در حالیکه، انعقاد در تشکیل لخته وریدی(لخته سرخ) برتری دارد. با وجود این، تجمع پلاکتی و به دنبال آن انعقاد، هم در شریانها و هم در وریدها روی داده، و این فرآیندها تنها در درجه سهیم بودن پلاکتها یا انعقاد در تشکیل لخته تفاوت دارند…

یک لخته وریدی یا شریانی ممکن است از دیواره رگ جدا شده و تشکیل آمبولی دهد که در طی جریان خون حرکت کرده و نهایتاً یک رگ کوچک را در ریه و یا در مغز بسته بنابراین به ترتیب باعث آمبولی ریوی یا حادثه عروقی مغزی می‌شود…

داروهای ضدانعقاد
داروهای ضدانعقاد خوراکی
داروهای ضدانعقاد، داروهایی هستند که از انعقاد جلوگیری نموده و بنابراین از بزرگ شدن لخته جلوگیری می‌نمایند.

اثرات دارویی و فارماکوکینتیک . داروهای ضدانعقاد خوراکی از طریق دستگاه گوارش جذب شده و قبل از دفع در ادرار به شکل وسیعی متابولیزم می‌شوند. برخلاف داروهای ضدانعقاد تزریقی داروهای ضدانعقاد خوراکی، از جفت عبور نموده و ممکن است باعث خونریزی در جنین و اختلال در شکل‌گیری جنین شوند…

عوارض جانبی و تداخلات. شایعترین عارضه جانبی داروهای ضدانعقاد خوراکی خونریزی می‌باشد، که ممکن است از نظر شدت از یک خون دماغ خفیف تا خونریزی تهدیدکننده زندگی باشد. به بیماران باید یاد داده شود  تا هر علامت خونریزی، شامل پیدایش خون در ادرار و خونریزی زیرپوستی را گزارش کنند…

موارد مصرف. داروهای ضدانعقاد خوراکی به طور اولیه برای درمان طولانی مدت بیمارانی که اختلال آمبولی لخته‌ای مانند لخته ورید عمقی یا فیبریلاسیون دهلیزی دارند و بیمارانی که دریچه قلب مصنوعی دارند به کار می‌رود. آنها همچنین همراه با هپارین برای درمان سکته قلبی به کار می‌روند. هدف داروهای ضدانعقاد خوراکی منع پیدایش آمبولی و بنابراین جلوگیری از نتایج خطرناک و مرگبار لخته شدن می‌باشد…

درمان خونریزی . اگر خونریزی روی دهد، داروی ضدانعقاد خوراکی باید قطع گشته تا اینکه خونریزی بتواند ارزیابی شده و PT بیمار مشخص گردد. درمان خونریزی ممکن است شامل کاهش مقدار دارو و تزریق فیتونادیون(ویتامین K1) باشد…

مشتقات کومارلین
وارفارین به طور کامل پس از مصرف خوراکی جذب می‌گردد. حدود ۹۹ درصد این دارو به پروتئینهای پلاسما وصل شده، و تقریباً به طور کامل به وسیله دو آنزیم سیتوکروم P450    CYP1A2) و CYP2C) متابولیز می‌شود…

آنی سیندیون

آنی‌سیندیون خواص دارویی مشابه به داروهای ضدانعقاد کومارین داشته اما حالت سمی بیشتری دارد. مانند سایر اینداندیونها، این دارو ممکن است باعث مسمومیت کلیوی شود که به وسیله نکروز(بافت مردگی) حاد لوله‌ای مشخص گردیده یا ممکن است باعث فقدان گلبولهای سفید گردد…

داروهای ضدانعقاد تزریقی

داروهای ضدانعقاد تزریقی شامل هپارین، هیرودین، و مشتقات این مواد طبیعی می‌باشند…

هپارین و هپارین تجزیه شده

در شکل طبیعی آن، هپارین شامل قطعاتی با وزن مولکولی بالا از ۵۰۰۰ تا ۳۰٫۰۰۰ و نیز قطعاتی با وزن مولکولی پایین از ۲۰۰۰ تا ۹۰۰۰ می‌باشد. انوکساپارین و دالتپارین، دو شکل هپارین با وزن مولکولی پایین، اخیراً به بازار عرضه شده و تعداد دیگری در حال حاضر در دست تحقیق می‌باشند…

فارماکوکینتیک و اثرات دارویی . هپارین از طریق روده جذب نشده و باید به شکل تزریقی داده شود. این دارو معمولاً از طریق تزریق پیوسته وریدی داده می‌شود و به وسیله سیستم رتیکولو‌اندوتلیال، از گردش خون گرفته شده به وسیله کلیه و مکانیزم‌های کبدی از بدن دفع می گردد…

هیرودین و داروهای مربوطه
هیرودین یک داروی ضدانعقاد طبیعی است که از هیرودو مدیسینالیس، که یک انگل داروئی می‌باشد بدست می‌آید. هیرودین و آنالوگهای آن به طور مستقیم ترومبین را بدون احتیاج به AT-III منع می‌کنند. این داروها در حال حاضر در دست بررسی‌های بالینی به منظور درمان آنژین ناپایدار و سکته قلبی حاد می‌باشند…

داروهای ضدپلاکت

پلاکتها از طریق اتصال گیرنده‌های گلیکوپروتئین Ia با کلاژن در معرض قرار گرفته و نیز از طریق اتصال گیرنده‌های Ib با فاکتور وان ویلبراند ، یک فاکتور در گردش مشابه فاکتور انعقادی VIII می‌باشد، به دیواره اندوتلیوم عروق صدمه دیده وصل می‌شوند…

آسپرین

آسپرین یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی(NSAID) می‌باشد که اثرات تسکین درد، تب‌بر، و ضدالتهاب دارد. این دارو همچنین تجمع پلاکتها را منع نموده و به منظور پیشگیری و درمان اختلالات آمبولی لخته شریانی به کار می‌رود…

موارد مصرف

آسپرین به شکل اولیه برای پیشگیری از لخته شریانی در بیماران با بیماری اسکمی قلبی و سکته مغزی به کار می‌رود، اما موارد مصرف زیاد دیگری نیز دارد. در بیماران با آنژین صدری ناپایدار، این دارو برای جلوگیری از سکته قلبی به کار می‌رود…

تیکلوپیدین
تیکلوپیدین یک داروی خوراکی ضدپلاکت جدیدتر می‌باشد که یک NSAID نمی‌باشد. تیکلوپیدین از طریق منع نمودار شدن گیرنده‌های گلیکوپروتئین پلاکتی که به وسیله ADP القا شده‌اند عمل نموده و بنابراین باعث کاهش اتصال فیبرینوژن و تجمع پلاکتی می‌گردد…

ابسیکسی‌ماب

ابسیکسی‌ماب داروی ضدپلاکت تزریقی می‌باشد که شامل قطعه فاب از یک آنتی‌بادی تک کلونی چیمریک انسانی ـ دریایی به نام ۷E3 می‌باشد. این دارو به گیرنده‌های گلیکوپروتئین IIb/IIIa وصل شده و اتصال به وسیله فیبرینوژن و سایر مولکولهای چسبنده را منع می‌کند…

دی‌پیریدامول

دی‌پیریدامول یک گشادکننده کرونر بوده و نسبتاً اثر ضدپلاکتی ضعیفی دارد…

داروهای شکننده فیبرین

داروهای شکننده فیبرین، یا داروهای شکننده لخته، شامل آلتپلاز و رتپلاز می‌باشند، که به شکل بازسازی شده فعال‌کننده پلاسمی‌نوژن بافتی ـ انسانی(t-PA) می‌باشند؛ یوروکیناز، آنزیمی‌که از ادرار انسان بدست می‌آید؛ استرپتوکیناز، پروتئینی که از استرپتوکوک بدست می‌آید؛ و ‌انیسترپلاز، یک کمپلکس از پیش تعیین شدة استرپتوکیناز و پلاسمی‌نوژن می‌باشد…

فارماکوکینتیک و اثرات دارویی. داروهای شکننده فیبرین به شکل تزریقی برای حل کردن لخته به کار می‌روند. در انیسترپلاز، گروههای انیسویل به جایگاه کاتالیزی بر روی پلاسمی‌نوژن متصل شده تا ترکیب یا کمپلکس را تا وقتی که تجویز یا تزریق شود پایدار می‌کنند. پس از تزریق، این با میزان کنترل شده‌ای دی‌اسیلاته می‌شود…

درمان خونریزی . با انسداد رقابتی فعال شدن پلاسمی‌نوژن، اسیدآمینوکاپروئیک شکستن فیبرین را منع می‌کند. این دارو به منظور توقف خونریزی ایجاد شده بوسیلة داروهای شکننده فیبرین به کار می‌رود. این دارو همچنین بمنظور جلوگیری از خونریزی در بیمارانی که هموفیلی داشته، بیمارانی که از جراحی دستگاه گوارش یا پروستات بهبودی می‌یابند، و بیمارانی که سرطان دارند و اشعه درمانی یا شیمی‌درمانی می‌شوند بکار می‌رود…